Зиртек: инструкция по применению и показания к использованию

Зиртек

Состав

В состав каждой таблетки 10 мг входит активного вещества дигидрохлорида цетиризина и вспомогательные ингредиенты:

  • 37 мг микроцелюлозы;
  • 66,4 мг моногидрата лактозы;
  • 0,6 мг коллоидного диоксида кремния;
  • 1,25 мг стеарата магния.

Плёночная оболочка состоит из 1,078 мг диоксида титана, 2,156 мг гипромеллозы и 3,45 мг макрогола 400.

1 мл капель содержит действующее вещество в количестве 10 мг и вспомогательные вещества:

  • 250 мг глицерола;
  • 350 мг пропиленгликоля;
  • 10 мг натрия сахарината;
  • 1,35 мг метилпарабензола;
  • 0,15 мг пропилпарабезола;
  • 10 мг натрия ацетат;
  • 0,53 мг уксусной кислоты;
  • до 1 мл очищенной воды.

Форма выпуска

Препарат выпускается в двух фармакологических формах:

  • Таблетки, покрытые оболочкой. Это белые продолговатые таблетки, с выпуклыми поверхностями, с риской на одной из сторон и выгравированной буквой «Y» с обеих сторон от риски. В блистер помещают 7 или 10 таблеток, в картонную пачку кладут 1 блистер (по 7 или 10 таблеток) или 2 блистера (по 10 таблеток).
  • Капли Зиртек. Внешне это прозрачная жидкость, без цвета. Характерен запах уксусной кислоты. Жидкость наливают по 10 или 20 мл в флаконы из тёмного стекла, плотно укупоренных. В картонную пачку кроме флакона помещают крышку-капельницу.

Фармакологическое действие

Препарат обладает антигистаминным действием, поэтому его принимают для того, чтобы избавиться от аллергии.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Цетиризин, действующее вещество Зиртека, является конкурентным антагонистом гистамина. Его эффект обусловлен способностью блокировать H1-гистаминовые рецепторы.

Клинические проявления действия цетиризина:

  • снимается зуд;
  • уменьшается количество экссудата;
  • снижается скорость миграции клеток крови, для которых характерно участие в аллергических реакциях (эозинофилы, нейтрофилы и базофилы);
  • стабилизируются оболочки тучных клеток;
  • снижается проницаемость мелких сосудов;
  • снимаются спазмы гладкой мускулатуры;
  • предотвращаетсяотёк тканей;
  • устраняется кожная реакция на некоторые аллергены (при введении специфических антигенов или гистамина, охлаждении кожи);
  • при лёгких стадиях бронхиальной астмы уменьшается выраженность гистамининдуцированной бронхоконстрикции.

Фармакокинетика

После того, как препарат принят внутрь, он быстро всасывается из пищеварительного тракта в кровь и примерно на 93% связывается с плазменными белками. При одновременном употреблении с пищей, скорость абсорбции становится ниже, но не изменяется объём абсорбированного вещества.

Эффект проявляется через 20-60 минут после однократного приёма и длится более суток. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1-1,5 часов после приёма.

Метаболизм происходит через О-деалкилирование. Образовавшийся метаболит не имеет никакой фармакологической активности.

Период полувыведения из организма зависит от возраста:

  • у взрослых он длится 10 часов;
  • у детей 6-12 лет – 6 часов;
  • в возрасте 2-6 лет – 5 часов;
  • у детей от полугода до 2 лет – 3,1 часа.

2/3 дозы, которая была принята, в неизменённом виде выводятся с помощью почек. Также немалую роль в выведении препарата играет печень. Поэтому при хронических болезнях печени период полувыведения увеличивается в полтора раза, а при средней степени почечной недостаточности – в 3 раза.

Показания к применению

Лекарство может быть назначено при таких состояниях:

Противопоказания

Противопоказания для применения Зиртека:

  • чрезмерная чувствительность к любому ингредиенту лекарства, индивидуальная непереносимость;
  • тяжелая почечная недостаточность;
  • периоды беременности и лактации;
  • дети до полугода.

С осторожностью назначают препарат при таких состояниях:

  • хроническая почечная недостаточность средней степени;
  • преклонный возраст;
  • эпилепсия, повышенная судорожная готовность;
  • наличие факторов, предрасполагающих к задержке мочи.

Дополнительные противопоказания для таблеток Зиртек:

  • непереносимость галактозы;
  • синдром мальабсорбции, в частности глюкозо-галактозной;
  • возраст младше 6 лет.

Побочные действия

Побочные действия Зиртека можно разделить на те, которые бывают часто (не менее, чем у 1 из 10 человек, принимающих лекарство), часто (1 из 10-100), нечасто (1 из 100-1000), редко (1 из 1000-10000), очень редко (реже чем, у одного из 10000).

Часто наблюдаются такие побочные действия:

Нечасто возникают такие нежелательные эффекты:

Нежелательные эффекты, которые бывают редко:

Очень редко бывают такие последствия лечения Зиртеком:

Также могут наблюдаться такие реакции (нет данных о том, насколько часто встречаются):

  • повышение аппетита;
  • задержка мочи;
  • вертиго;
  • суицидальные идеи;
  • нарушения памяти, даже до амнезии.

Инструкция по применению Зиртека (Способ и дозировка)

Дозировка зависит от возраста пациента. Также учитывается состояние организма, например наличие и степень почечной недостаточности.

В большинстве случаев суточную дозу принимают за один раз. Способ применения – внутрь (для обеих форм).

То, сколько дней принимать препарат, решает лечащий врач, учитывая диагноз и выраженность аллергической реакции.

Капли Зиртек, инструкция по применению

Дозировка лекарства в каплях зависимости от возраста:

  • взрослым и детям старше 6 лет назначают как начальную дозу приём 10 капель лекарства, затем при необходимости её повышают до 20 капель;
  • детям до 6 лет, но старше 2 лет показан приём 5 капель дважды в день или 10 капель за один раз;
  • в возрасте от года до двух принимают по 5 капель 1-2 раза в день;
  • капли для детей от полугода до года назначают в дозе 5 капель;
  • пациентам с печеночной недостаточностью дозировка подбирается с учетом клиренса креатинина. Если это ребёнок, при корректировке дозы учитывается также его вес.

Таблетки Зиртек, инструкция по применению

Дозировка таблеток рассчитывается подобным образом:

  • взрослые и дети от 6 лет – от половины таблетки (начальная доза) возможно увеличение дозы до таблетки за сутки;
  • до 6 лет лекарство в форме таблеток не назначается.

Инструкция по применению Зиртека для детей

Аннотация к препарату, которую предоставил производитель, показывает, что для лечения пациентов детского возраста применяют только Зиртек в каплях. При этом капли детям дозируют в зависимости от возраста.

Дозировка для детей:

  • 5 капель в возрасте от 6 месяцев до года;
  • 5 капель 1-2 раза – от 1 до 2 лет;
  • 10 капель ежедневно за один раз или делят на два приёма – от 2 до 6 лет;
  • детям старшего возраста назначают ту же дозу, что и взрослым.

То, как принимать капли детям, немного отличается от способа применения для взрослых. Детям можно принимать капли как сироп (внутрь, немного разбавляя водой), но до года Зиртек может быть назначен как капли в нос. В этом случае их закапывают по капле в каждую ноздрю, предварительно их очистив.

Лечение продолжается до прекращения симптомов аллергии.

Передозировка

Передозировка возникает при однократном приёме лекарства в дозе, превышающей суточную дозировку в несколько раз.

Симптомы, характерные для приёма около 50 мг препарата (5 таблеток или 100 капель):

Если была принята доза, превышающая обычную, необходимо сразу же промыть желудок или вызвать рвоту. Также можно дать активированный уголь. Специфического антидота не существует, поэтому возможно только симптоматическое лечение. Проведение гемодиализа при передозировке неэффективно.

Взаимодействие

Взаимодействие Зиртека с другими лекарствами:

  • с Тиофиллином – на 16% снижается общий клиренс цетиризина;
  • с Ритонавиром – AUC цетиризина увеличивается на 40%, а Ритановира уменьшается 11%;
  • с Зопиклоном, Бупрепорфином – взаимно усиливают действие друг друга, которое проявляется в угнетении ЦНС;
  • с Диазепамом – взаимно усиливают действие на нервную систему, в результате чего ухудшается её функционирование, снижается скорость реакции.

Условия продажи

Условия хранения

Хранить в прохладном, недоступном для детей месте.

Срок годности

Особые указания

Нужно проявлять особую осторожность при назначении препарата лицам с факторами, предрасполагающими к задержке мочи (повреждения спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), так как цетиризин увеличивает вероятность этого осложнения.

Советуется во время лечения избегать управления транспортом и видов деятельности, которые требуют высокой концентрации внимания и большой скорости реакции.

Не следует назначать препарат детям до года, которые находятся в группе с высоким риском развития синдрома внезапной смерти (при синдроме апноэ во сне, курении мамы или няни, недоношенные и т.д.).

Детям

Зиртек для детей применяется очень широко. Отзывы о Зиртеке в каплях для детей показывают, что если его применять так, как советует инструкция, эффект будет высоким, а риск нежелательных последствий минимальным.

Новорожденным

Противопоказано назначать препарат для грудничков в возрасте до 6 месяцев.

С алкоголем

Нежелательно совмещать алкоголь и Зиртек, так как алкоголь повышает риск угнетения деятельности центральной нервной системы.

Зиртек при беременности и лактации

Исследования относительно последствий приёма лекарства при беременности проводились только на животных. Каких-либо влияний на развитие плода и течение беременности обнаружено не было. Но из-за недостатка информации по безопасности для человеческого плода беременным не назначают лекарство.

Цетиризин, действующее вещество, при приёме препарата женщиной при грудном вскармливании выделяется с грудным молоком. Поэтому если врач назначает это лекарство, он должен предупредить о необходимости прекратить вскармливание на период лечения.

Зиртек ® (Zyrtec ® )

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 табл.
активное вещество:
цетиризина дигидрохлорид10 мг
вспомогательные вещества: МКЦ — 37 мг; лактозы моногидрат — 66,4 мг; кремния диоксид коллоидный — 0,6 мг; магния стеарат — 1,25 мг;
оболочка пленочная: Opadry ® Y-1-7000 (гипромеллоза (Е464) — 2,156 мг, титана диоксид (Е171) — 1,078 мг, макрогол 400 — 0,216 мг) — 3,45 мг
Капли для приема внутрь1 мл
активное вещество:
цетиризина гидрохлорид10 мг
вспомогательные вещества: глицерол — 250 мг; пропиленгликоль — 350 мг; натрия сахаринат — 10 мг; метилпарабензол — 1,35 мг; пропилпарабензол — 0,15 мг; натрия ацетат — 10 мг; ледяная уксусная кислота — 0,53 мг; вода очищенная — до 1 мл

Описание лекарственной формы

Таблетки: белые продолговатые, покрытые пленочной оболочкой, с двояковыпуклыми поверхностями, односторонней риской и гравировкой «Y» по обеим сторонам от риски.

Капли: прозрачная бесцветная жидкость с запахом уксусной кислоты.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Цетиризин — активное вещество препарата Зиртек ® — является метаболитом гидроксизина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует H1-гистаминовые рецепторы.

Цетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает противозудное и противоэкссудативное действия. Цетиризин влияет на раннюю гистаминозависимую стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на поздней стадии аллергической реакции, а также уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов, стабилизирует мембраны тучных клеток. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также охлаждение (при холодовой крапивнице). Снижает гистаминоиндуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения.

Цетиризин не оказывает антихолинергическое и антисеротониновое действие. В терапевтических дозах препарат практически не вызывает седативный эффект. После приема цетиризина в однократной дозе 10 мг его действие развивается через 20 мин (у 50% пациентов), через 60 мин (у 95% пациентов) и продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После отмены терапии эффект сохраняется до 3 сут .

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры цетиризина изменяются линейно.

Всасывание. После приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ . Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. У взрослых после однократного приема препарата в терапевтической дозе Cmax в плазме крови составляет 300 нг/мл и достигается через (1±0,5) ч.

Распределение. Цетиризин на (93±0,3)% связывается с белками плазмы крови. Vd составляет 0,5 л/кг. При приеме препарата в дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдается.

Метаболизм. В небольших количествах метаболизируется в организме путем О-деалкилирования (в отличие от других антагонистов H1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита.

Выведение. У взрослых T1/2 составляет примерно 10 ч; у детей от 6 до 12 лет — 6 ч, от 2 до 6 лет — 5 ч, от 6 мес до 2 лет — 3,1 ч. Примерно 2/3 принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде.

У пожилых пациентов и пациентов с хроническими заболеваниями печени при однократном приеме препарата в дозе 10 мг T1/2 увеличивается примерно на 50%, а системный клиренс снижается на 40%.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести ( Cl креатинина >40 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у пациентов с нормальной функцией почек.

У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе ( Cl креатинина T1/2 удлиняется в 3 раза, а общий клиренс снижается на 70% относительно этих показателей у пациентов с нормальной функцией почек, что требует соответствующего изменения режима дозирования.

Цетиризин практически не удаляется из организма при гемодиализе.

Показания препарата Зиртек ®

лечение симптомов круглогодичного и сезонного аллергического ринита и аллергического конъюнктивита (такие как зуд, чихание, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы);

сенная лихорадка (поллиноз);

аллергические дерматозы, в т.ч. атопический дерматит, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.

Противопоказания

Для всех лекарственных форм

повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или производным пиперазина, а также другим компонентам препарата;

терминальная стадия почечной недостаточности ( Cl креатинина Cl креатинина >10 мл/мин требуется коррекция режима дозирования); пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации); эпилепсия и пациенты с повышенной судорожной готовностью; пациенты с предрасполагающими факторами к задержке мочи (см. «Особые указания»).

Для таблеток, покрытых пленочной оболочкой, дополнительно:

наследственная непереносимость галактозы, недостаток лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;

детский возраст до 6 лет.

Для капель дополнительно:

детский возраст до 6 мес (в виду ограниченности данных по эффективности и безопасности ЛС).

С осторожностью: детский возраст до 1 года.

Применение при беременности и кормлении грудью

Экспериментальные исследования на животных не выявили какие-либо прямые или косвенные неблагоприятные эффекты цетиризина на развивающийся плод ( в т.ч. в постнатальном периоде), течение беременности и родов также не изменялось.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата не проводилось, поэтому Зиртек ® не следует назначать при беременности.

Цетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому лечащий врач должен решить вопрос о прекращении вскармливания на период применения препарата.

Побочные действия

Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, в т.ч. амнезия.

Психиатрические расстройства: нечасто — возбуждение; редко — агрессия, спутанность создания, депрессия, галлюцинации, нарушение сна; частота неизвестна — суицидальные идеи.

Со стороны органа зрения: очень редко — нарушение аккомодации, нечеткость зрения, нистагм.

Со стороны органа слуха: частота неизвестна — вертиго.

Со стороны пищеварительной системы: часто — сухость во рту, тошнота; нечасто — диарея, боль в животе.

Со стороны ССС : редко — тахикардия.

Со стороны дыхательной системы: часто — ринит, фарингит.

Со стороны обмена веществ: редко — повышение массы тела.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — дизурия, энурез; частота неизвестна — задержка мочи.

Со стороны лабораторных показателей: редко — изменение функциональных проб печени (повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ , ГГТ и концентрации билирубина); очень редко — тромбоцитопения.

Со стороны кожи: нечасто — сыпь, зуд; редко — крапивница; очень редко — ангионевротический отек, стойкая эритема.

Общие расстройства: нечасто — астения, недомогание; редко — периферические отеки; частота неизвестна — повышение аппетита.

Взаимодействие

При изучении лекарственного взаимодействия цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом, глипизидом и антипирином клинически значимые нежелательные взаимодействия не выявлены.

При одновременном применении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16% (кинетика теофиллина не меняется).

При одновременном применении с ритонавиром AUC цетиризина увеличивалась на 40%, тогда как аналогичный показатель ритонавира слегка изменялся (−11%).

При одновременном применении с макролидами (азитромицин, эритромицин) и кетоконазолом не отмечались изменения на ЭКГ .

При применении препарата в терапевтических дозах не получено данных о взаимодействии с алкоголем (при концентрации алкоголя в крови 0,5 г/л). Тем не менее следует воздерживаться от употребления алкоголя во время терапии препаратом во избежание угнетения ЦНС .

Перед назначением аллергологических проб рекомендован трехдневный «отмывочный» период ввиду того, что H1-гистаминовых рецепторов блокаторы ингибируют развитие кожных аллергических реакций.

Способ применения и дозы

Дети старше 6 лет и взрослые: начальная доза — 5 мг (1/2 табл. или 10 капель) 1 раз в день, при необходимости можно увеличить до 10 мг (1 табл. или 20 капель) 1 раз в день. Иногда начальная доза 5 мг (1/2 табл. или 10 капель) может быть достаточна для достижения терапевтического эффекта. Суточная доза — 10 мг (1 табл. или 20 капель).

Дети от 6 до 12 мес: 2,5 мг (5 капель) 1 раз в день.

Дети от 1 года до 2 лет: 2,5 мг (5 капель) до 2 раз в день.

Дети от 2 до 6 лет: 2,5 мг (5 капель) 2 раза в день или 5 мг (10 капель) 1 раз в день.

Больным с почечной недостаточностью доза уменьшается в зависимости от клиренса креатинина: при Cl креатинина 30–49 мл/мин — 5 мг 1 раз в день, при 10–29 мл/мин — 5 мг через день.

Поскольку Зиртек ® выводится из организма почками, при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина. Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:

Cl креатинина, мл/мин

Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.

Почечная недостаточностьCl креатинина, мл/минРежим дозирования
Отсутствует (норма)≥8010 мг/cут
Легкая50–7910 мг/сут
Средняя30–495 мг/сут
Тяжелая10–295 мг через день
Терминальная стадия — пациенты, находящиеся на гемодиализеЦНС следует соблюдать осторожность при назначении препарата Зиртек ® детям в возрасте до 1 года при наличии следующих факторов риска возникновения синдрома внезапной детской смерти, таких, как например (но не ограничиваясь этим списком):

– синдром апноэ во сне или синдром внезапной детской смерти детей грудного возраста у брата или сестры;

– злоупотребление матери наркотиками или курением во время беременности;

– молодой возраст матери (19 лет и моложе);

– злоупотребление курением няни, ухаживающей за ребенком (одна пачка сигарет в день или более);

– дети, регулярно засыпающие лицом вниз и которых не укладывают на спину;

– недоношенные (гестационный возраст менее 37 нед) или рожденные с недостаточной массой тела (ниже 10-го процентиля от гестационного возраста) дети;

– при совместном приеме препаратов, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС .

В состав препарата входят вспомогательные вещества метилпарабензол и пропилпарабензол, которые могут вызвать аллергические реакции, в т.ч. замедленного типа.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг. В контурной ячейковой упаковке (блистер из ПВХ/фольги алюминиевой), 7 или 10 шт. По 1 (7 или 10 табл.) или 2 (10 табл.) блистера в картонной пачке.

Капли для приема внутрь, 10 мг/мл. Во флаконах темного стекла (тип 3), укупоренных ПЭ-крышкой, снабженной системой защиты от детей, 10 или 20 мл. Флакон снабжен крышкой-капельницей из белого ПЭНП . 1 фл. в картонной пачке.

Производитель

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг. ЮСБ Фаршим С.А. Промышленная зона Планши, Шмен де Круа Бланш 10, СН-1630 Булле, Швейцария.

Капли для приема внутрь, 10 мг/мл. Эйсика Фармасьютикалз С.р.л. Виа Пралья 15, 10044 Пьянецца (Турин), Италия.

Владелец регистрационного удостоверения: ЮСБ Фаршим С.А. Промышленная зона Планши, Шмен де Круа Бланш 10, СН-1630 Булле, Швейцария.

Вопросы и претензии потребителей направлять по адресу: 105082, Москва, Переведеновский пер., 13, стр. 21.

Тел.: (495) 644-33-22; факс: (495) 644-33-29.

Капли “Зиртек” для детей: инструкция по применению

В наши дни в лечении аллергии у детей используются эффективные антигистаминные средства второго поколения. К таким препаратам относят Зиртек. Одной из форм этого лекарства являются капли, которые принимают внутрь. Можно ли давать их детям с рождения и какие особенности препарата следует учитывать при применении в детском возрасте?

Форма выпуска

Капли Зиртек являются бесцветной жидкостью, которая пахнет уксусной кислотой. Лекарство прозрачное и не содержит каких-либо взвесей. Оно продается в темных стеклянных флакончиках с крышкой из полиэтилена (капельницей). На крышке имеется изображение, как правильно открывать капли. В одной бутылочке может содержаться 10 или 20 мл препарата.

Кроме капель медикамент выпускают и в таблетках, у которых есть белая пленочная оболочка. Другие формы, например, сироп или ампулы для уколов, не производятся.

Состав

Основным ингредиентом, благодаря которому у капель имеется противоаллергическое действие, выступает цетиризин. Он представлен дигидрохлоридом и содержится в одном миллилитре медикамента в количестве 10 мг. Дополнительно лекарство включает пропиленгликоль, очищенную воду и пропилпарабензол, а также метилпарабензол. Еще в составе такой жидкости есть уксусная кислота, Na ацетат, глицерол и Na сахаринат.

Принцип действия

Цетиризин в составе капель воздействует на рецепторы, чувствительные к гистамину (Н1-рецепторы). Вследствие их блокирования лекарство помогает при аллергической реакции на наиболее ранней стадии ее развития, облегчая течение аллергии, снимая отечность и зуд. Кроме того, препарат способен предупредить появление реакции на аллерген.

Прием таких капель у пациентов с «поздней» стадией аллергии тоже оказывает лечебное действие, поскольку цетиризин способен:

  • Тормозить выделение медиаторов воспаления.
  • Снижать проницаемость капилляров.
  • Препятствовать перемещению таких кровяных клеток, как базофилы, нейтрофилы и эозинофилы.
  • Стабилизировать мембранные оболочки у тучных клеток.
  • Устранять спазм гладких мышц.
  • Препятствовать развитию аллергии на охлаждение.

При легкой бронхиальной астме капли с цетиризином помогают избавиться от бронхоконстрикции. При этом в рекомендуемых инструкцией дозировках лекарство не провоцирует седативное действие. Эффект после приема капель начинает проявляться через 20-60 минут и длится дольше суток. Когда медикамент отменяют, его действие сохраняется до трех дней.

Показания

Препарат востребован при:

  • Сезонном либо круглогодичном аллергическом насморке, проявляющемся выделениями из носа, чиханьем, зудом в носу, заложенностью носа.
  • Аллергическом конъюнктивите, симптомами которого выступает покраснение конъюнктивы, ощущение зуда в глаза и слезотечение.
  • Пищевой аллергии.
  • Поллинозе.
  • Крапивнице.
  • Атопическом дерматите и прочих вызванных аллергией дерматозах, проявляющихся сыпью и зудом.
  • Аллергическом кашле.
  • Лекарственной аллергии.

С какого возраста разрешено принимать?

Зиртек в каплях не рекомендовано использовать в лечении детей младше 6 месяцев, поскольку безопасность и эффективность такого медикамента у младенцев этого возраста не доказана. Детям до года лекарство назначается с осторожностью, поскольку оно угнетает ЦНС.

Особенно внимательно нужно давать капли, если у ребенка выявляются апноэ во сне, возраст мамы меньше 19 лет, беременная злоупотребляла курением, малыш родился недоношенным или принимает другие медикаменты с угнетающим воздействием на нервную систему.

Противопоказания

Лечение каплями не рекомендуется, если:

  • У ребенка есть непереносимость цетиризина или других ингредиентов раствора.
  • Анализы показали у маленького пациента серьезную почечную недостаточность.

Применение препарата также должно быть осторожным при эпилепсии, риске задержки мочи и увеличенной судорожной готовности.

Побочные действия

Прием капель может провоцировать появление:

  • Головных болей.
  • Сухости во рту.
  • Сонливости.
  • Недомогания и слабости.
  • Возбужденного состояния.
  • Боли в животе.
  • Головокружения.
  • Тошноты.
  • Быстрой утомляемости.
  • Парестезий.
  • Жидкого стула.
  • Насморка.
  • Фарингита.
  • Сыпи на коже.

В редких случаях при лечении появляются такие симптомы, как аллергия, судороги, агрессия, отеки, галлюцинации, проблемы со сном, амнезия, тахикардия, увеличение веса, повышение активности ферментов печени. Крайне редко препарат вызывает анафилактическую реакцию, обмороки, нарушения вкуса, тремор, проблемы со зрением, нарушения выделения мочи, понижение уровня тромбоцитов, ангионевротический отек.

Инструкция по применению

Способ применения

  • Лекарство можно капать в ложку и сразу же проглатывать в не разбавленном виде либо пить разведенным в воде. При разведении берут такой объем воды, который ребенок сможет сразу же проглотить. Как только капли развели водой, их следует сразу выпить. Хранение в разведенном виде не рекомендуется.
  • Всасывание цетиризина под влиянием пищи немного замедляется, поэтому лучше всего принимать средство либо спустя час после еды, либо до приема пищи за 1 час.
  • Для лечения грудничков допустимо смешивание препарата со смесью или женским молоком. В этом случае медикамент дают перед кормлением.
  • Какой длительности будет курс лечения каплями, определяют индивидуально, в зависимости от проявлений аллергии и реакции пациента на терапию. Зачастую медикамент назначается на 7-10 дней. Привыкания к такому средству не развивается, но, если требуется давать его длительно, капли назначают курсами по 3 недели с перерывом 1 неделя.

Дозировка

  • Разовая доза препарата для ребенка от 6 месяцев до 6 лет составляет 5 капель, что соответствует 2,5 мг цетиризина.
  • Малышам младше года препарат дают только один раз в день.
  • В возрасте от 1 года до 2 лет средство допустимо принимать как 1, так и 2 раза в день.
  • Ребенку 2-6 лет медикамент назначают двукратно либо увеличивают разовую дозу до 10 капель (5 мг цетиризина) и дают их раз в сутки.
  • Если ребенку исполнилось 6 лет, терапию начинают с дозировки 10 капель на прием и нередко этого достаточно для получения лечебного эффекта. Если действие препарата слабое, дозу можно удвоить и давать маленькому пациенту 1 раз в день 20 капель. Такое количество лекарства является максимальной суточной дозировкой. Кроме того, в 6-летнем возрасте и старше можно заменить капли таблетированной формой препарата.
  • При почечной недостаточности нужно узнать вес ребенка и определить клиренс креатинина, после чего откорректировать дозу.

Передозировка

Излишне высокая доза капель провоцирует головокружение, ощущение слабости, чувство беспокойства, сонливость, головную боль, чувство усталости, жидкий стул, учащенный пульс, спутанность сознания, дрожание конечностей, задержку мочи и другие отрицательные симптомы. Сразу же после передозировки рекомендуют спровоцировать рвоту или промыть желудок, а затем дать ребенку активированный уголь и назначить поддерживающее лечение.

Взаимодействие с другими препаратами

Капли, содержащие цетиризин, можно применять вместе со многими другими медикаментами, среди которых кетоконазол, азитромицин, диазепам, циметидин и прочие лекарства, о чем упоминается в аннотации к препарату.

Условия продажи

Зиртек в форме капель можно приобрести в аптеке без рецепта. Средняя цена 10 мл препарата варьируется от 300 до 400 рублей.

Условия хранения

Флакон с каплями нужно держать в таком месте, куда не сможет дотянуться маленький ребенок. Оптимальная температура хранения – до 25 градусов тепла. Срок годности медикамента составляет 5 лет.

Отзывы

Об использовании капель Зиртек у своих детей многие родители отзываются хорошо, отмечают, что такое лекарство вызывает хороший и стойкий эффект, помогая при аллергии. Плюсами препарата также называют отсутствие в составе красителей и удобство дозирования.

К недостаткам средства относят его дороговизну, неприятный вкус и появление отрицательных побочных реакций. По отзывам мам, наиболее частыми из них выступают понос, утомляемость, сонливость и насморк.

Аналоги

Заменой каплям Зиртек могут стать другие препараты на основе цетиризина:

  • Парлазин. Такие капли назначают детям старше года, а таблетированную форму выписывают с шестилетнего возраста.
  • Зодак. Лекарство выпускается в каплях (применяются у детей старше 1 года) и таблетках (назначают детям старше 6 лет). Также Зодак производят в форме бананового сиропа, назначаемого детям 2 лет и старше.
  • Цетрин. Этот медикамент представлен каплями и фруктовым сиропом, а также таблетками в оболочке. В каплях он применяется с 6 месяцев, сироп назначают с 2-летнего возраста, а таблетированную форму – детям старше шести лет.
  • Цетиринакс. Такое лекарство в таблетках назначают детям с аллергией в возрасте 6 лет и старше.
  • Цетиризин ГЕКСАЛ. Это средство производится в каплях (применяют с 1 года) и таблетках (назначают с 6-летнего возраста).
  • Летизен. Это лекарство, выпускаемое в таблетках, применяют в педиатрии с шести лет.
  • Цетиризин-Тева. Такой таблетированный противоаллергический препарат назначается пациентам старше 6 лет.

Кроме того, врач может назначить в качестве замены другие, эффективные при аллергии лекарства, например, Фенистил, Супрастин, Тавегил, Лордестин, Кларитин и прочие препараты.

Зиртек для детей и взрослых от аллергии

Когда назначается Зиртек для детей в каплях, инструкция по применению поможет уточнить схему приема. Это препарат против аллергии, который назначается при развитии негативной реакции (насморка, поллиноза, дерматозов).

Состав и формы выпуска препарата

Зиртек при лечении детей можно использовать в виде таблеток и капель для перорального приема. Капли прозрачные и имеют слабый запах уксуса. Объем раствора во флаконе равен 1 мл. В нем содержится 10 мг активного соединения (цетиризина гидрохлорида). Также в составе капель имеются очищенная вода, натрия сахаринат, глицерол, пропилпарабензол, уксусная кислота и другие вещества.

Таблетки Зиртек белого цвета и покрыты тонкой пленочной оболочкой. Они продолговатые, выпуклые с обеих стороны, имеют гравировку и риску. 1 таблетка содержит 10 мг лекарства. Таблетки помещены в блистеры и картонные пачки.

Фармакологические свойства

Данное лекарство от аллергии следующим образом влияет на организм ребенка:

  • Блокирует H1-гистаминовые рецепторы. Это структуры, которые располагаются в мембране клеток сердца, нервной системы, эндотелия сосудов и гладкой мускулатуры и отвечают за воспалительные процессы при контакте с аллергеном.
  • Уменьшает выработку медиаторов воспаления (гистамина).
  • Уменьшает зуд при аллергии.
  • Облегчает протекание аллергических реакций.
  • Снижает миграцию клеток (базофилов, нейтрофилов, эозинофилов) в очагах воспаления.
  • Уменьшает проницаемость мелких кровеносных сосудов, что способствует снижению экссудации (выхода жидкости). Это важно при развитии аллергического насморка.
  • Уменьшает спазм гладких мышц.
  • Снижает отек тканей.
  • Уменьшает кожную реакцию при холодовой крапивнице.
  • Снижает вероятность спазма бронхов при астме, облегчая дыхание.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Цетиризин — антагонист гистамина, который вырабатывается в тучных клетках. Препарат не нарушает процесс взаимодействия рецепторов клеток с нейромедиатором ацетилхолином. Также лекарство не влияет на эффекты медиатора серотонина. При использовании Зиртека в терапевтической дозе отсутствует седативный эффект.

При приеме 1 мл капель эффект наступает уже через 20-60 минут и длится до 24 часов. Привыкание при продолжительном применении лекарства на возникает. После окончания приема капель действие препарата сохраняется еще на протяжении 3 дней.

Действующее вещество хорошо всасывается слизистой желудка и кишечника. Употребление пищи не влияет на процесс всасывания лекарства. После попадания в кровоток медикамент вступает во взаимодействие с протеинами плазмы крови. Кумуляция (накопление) для этого препарата не характерна.

Метаболизм (превращение вещества) происходит преимущественно в печени. Этот процесс происходит при наличии цитохрома P450. Период выведения цетиризина у детей 6-12 лет составляет 6 часов. В более младшем возрасте этот показатель равен 3-5 часам. Лекарство выводится преимущественно почками с мочой. Цетиризин нельзя удалить из организма путем гемодиализа (очищения крови).

Показания к применению

Показаниями к приему Зиртека детьми являются:

  • сезонное обострение аллергического насморка (воспаление слизистой носа, возникающее при контакте с аллергенами растительного, микробного или животного происхождения);
  • круглогодичный ринит аллергической природы;
  • поллиноз (аллергия на пыльцу, сенная лихорадка);
  • конъюнктивит (воспалительное заболевание конъюнктивы глаз);
  • идиопатическая крапивница (неуточненной этиологии);
  • хроническая крапивница;
  • отек Квинке (острое аллергическое состояние, характеризующееся отеком кожи и подкожной клетчатки преимущественно верхней части тела);
  • атопический дерматит;
  • дерматозы;
  • зуд на фоне кожных заболеваний.

Как принимать капли Зиртек

Капли Зиртек можно использовать независимо от еды. Пища не влияет на эффективность лекарства. Детям, достигшим 6 лет, можно давать по 20 капель в день. Суточная доза может быть поделена на 2 приема по 5 мг (10 капель). В некоторых случаях лекарство используется в сниженной дозировке (5 мг).

Больным детям 2-6 лет препарат назначают в дозировке 2,5 мг (по 5 капель) дважды в день или по 5 мг 1 раз в сутки. В 1-2 года Зиртек принимают только дважды в день по 2,5 мг. В возрасте 6-12 месяцев назначают по 5 капель в день (2,5 мг). После вскрытия упаковки перед приемом лекарства нужно тщательно прочитать инструкцию по применению Зиртека.

Почему запрещено давать Зиртек детям до 6 месяцев

Препарат в форме капель не назначается детям младше полугода (включая новорожденных) ввиду отсутствия данных о влиянии лекарства на их организм. В более старшем возрасте (после 6 месяцев) препарат назначается по показаниям.

Таблетки совсем не подходят для маленьких детей ввиду невозможности их перорального приема. Лекарство может использоваться только в жидком виде.

Зиртек беременным

Лекарство нельзя использовать во время вынашивания и кормления ребенка. Особенно опасен препарат в 1 триместре, когда идет закладка и формирование органов и систем плода. Бесконтрольный прием Зиртека во время беременности может стать причиной нарушения эмбриогенеза и осложнений. Антигистаминный препарат может использоваться только в экстренных случаях (при анафилаксии). При аллергической патологии рекомендуется заменить Зиртек на другие лекарства или совсем воздержаться от приема медикаментов.

Расчет дозировки для взрослых при почечной недостаточности

При почечной недостаточности у взрослых людей проводится корректировка суточной дозы. Она определяется уровнем клиренса креатинина. Для получения данного показателя у мужчин разницу между 140 годами и возрастом больного в годах умножают на вес, делят на 72 и умножают на концентрацию в крови сывороточного креатинина (это продукт азотистого обмена). У женщин полученное значение умножают на коэффициент 0,85.

При легкой почечной недостаточности (клиренс 50-79 мл/мин) суточная доза не снижается. При КК (клиренсе креатинина) от 30 до 49 мл/мин (соответствует почечной недостаточности средней тяжести) дозировка равна 5 мг/сутки. При КК ниже 30 мл/мин Зиртек нужно принимать по 5 мг через день. На терминальной стадии заболевания лекарство противопоказано.

Противопоказания

Зиртек в каплях для приема внутрь не используется при следующих состояниях:

  • Клиренсе креатинина менее 10 мл/мин (тяжелой степени почечной недостаточности).
  • Вынашивании ребенка.
  • Индивидуальной непереносимости составляющих лекарства.
  • Непереносимости галактозы.
  • Синдроме мальабсорбции (недостаточного всасывания веществ в тонкой кишке).
  • Недостаточном синтезе в организме фермента лактазы (лактазной недостаточности).
  • Повышенной чувствительности организма к гидроксидину.
  • Грудном кормлении.

Побочные действия

Большинство больных переносят Зиртек хорошо. Иногда при приеме лекарства проявляются следующие нежелательные реакции:

  • Нарушение работы сердечно-сосудистой системы в виде тахикардии (частого, более 80 уд./мин сердцебиения).
  • Зрительные расстройства (снижение остроты зрения, расплывчатость предметов, хаотичные движения в сторону глазных яблок, нарушение аккомодации).
  • Респираторные расстройства (выделения и заложенность носа, першение и боль в горле). Часто развиваются фарингит (воспаление глотки) и ринит.
  • Диспепсия (боль в верхней части живота, учащенный жидкий стул, тошнота).
  • Сухость слизистой полости рта.
  • Повышение уровня печеночных ферментов (щелочной фосфатазы, АЛТ, АСТ) и билирубина. Выявляется в процессе биохимического исследования крови.
  • Дизурические расстройства. У детей возможен энурез (ночное, непроизвольное мочеиспускание). У взрослых — ночное и учащенное дневное мочеиспускание.
  • Прибавка в весе.
  • Аллергия (крапивница, кожный зуд, экзантема, ангионевротический отек, анафилактический шок).
  • Астения (усталость при работе, слабость, дневная сонливость, снижение продуктивности труда, снижение успеваемости детей).
  • Общее недомогание.
  • Отек.

Неврологические расстройства (нарушение чувствительности в виде мурашек, жжения и покалывания кожи, расстройства координации движений, судороги, головокружение, галлюцинации, депрессивное состояние, агрессия, повышенная возбудимость, сонливость, дистония, головная боль, нервные тики). Иногда наблюдаются обмороки и тремор конечностей.

Симптомы передозировки препарата

Признаки передозировки появляются в том случае, если человек принимает более 50 мг лекарства за раз. Возможны следующие симптомы:

  • диарея;
  • утомляемость;
  • головная боль;
  • заторможенность;
  • мидриаз (увеличение диаметра зрачков);
  • сонливость (появляется в результате усиления седативного эффекта);
  • острая задержка мочи;
  • дрожь в конечностях;
  • ступор;
  • общее недомогание;
  • ускорение пульса.

Помощь при передозировке включает прекращение приема препарата, применение симптоматических лекарств, промывание желудка большим количеством воды или искусственное вызывание рвоты. Больным назначают сорбенты (активированный уголь, Полисорб МП или Полифепан), как при отравлении ртутью.

Аналогичные средства

К аналогам (заменителям) Зиртека (по составу, механизму действия или показаниям) относятся следующие медикаменты:

Зиртек : инструкция по применению

Состав

Активное вещество-, цетиризина дигидрохлорид 10 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 37,00 мг, лактозы моногидрат 66,40 мг, кремния диоксид коллоидный 0,60 мг, магния стеарат 1,25 мг, опадрай Y-1-7000 3,45 мг (гипромеллоза (Е 464) 2,156 мг, титана диоксид (Е 171) 1, 078 мг, макрогол 400 0,216 мг).

Описание

Белые продолговатые таблетки покрытые пленочной оболочкой с двояковыпуклыми поверхностями, с односторонней риской и гравировкой «У» по обеим сторонам от риски.

Фармакологическое действие

Цетиризин – активное вещество препарата Зиртек® – является метаболитом гидроксизина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует Hi-гистаминовые рецепторы.

Цетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает противозудное и противоэкссудативное действия. Цетиризин влияет на «раннюю» гистаминозависимую стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на «поздней» стадии аллергической реакции, а также уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов, стабилизирует мембраны тучных клеток. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при Холодовой крапивнице). Снижает гистаминоиндуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения.

Цетиризин не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах препарат не оказывает седативного эффекта. Эффект после приема цетиризина в однократной дозе 10 мг развивается через 20 минут у 50 % пациентов и через 60 мин у 95% пациентов и продолжается более 24 часов. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После отмены терапии эффект сохраняется до 3-х суток.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры цетиризина изменяются линейно. Всасывание. После приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта.

Распределение. Цетиризин на 93 ± 0,3% связывается с белками плазмы крови. Объем распределения (Vd) составляет 0,5 л/кг. При приеме препарата в дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдается.

Метаболизм. В небольших количествах метаболизируется в организме путем О- деалкилирования (в отличие от других антагонистов Hi-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита.

Выветтение. У взрослых период полувыведения (Тп) составляет примерно 10 часов; Т1/2 у детей от 6 до 12 лет составляет 6 часов, от 2 до 6 лет – 5 часов, от 6 месяцев до 2 лет – 3,1 часа. Примерно 2/3 принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде.

У пожилых пациентов и пациентов с хроническими заболеваниями печени при однократном приеме препарата в дозе 10 мг Тш увеличивается примерно на 50 %, а системный клиренс снижается на 40 %.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (клиренс креатинина (КК) > 40 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у пациентов с нормальной функцией почек.

У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе (КК

Показания к применению

Для взрослых и детей старше 6 лет:

– Лечение симптомов аллергического круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующий) аллергического ринита (сенная лихорадка, поллиноз; максимальная длительность лечения сезонного ринита у детей – 4 недели).

-хроническая идиопатическая крапивница.

Противопоказания

– повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или производным пиперазина, а также другим компонентам препарата;

– терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина

Беременность и период лактации

На данный момент нет доступных клинических исследований по применению цетиризина у

беременных женщинах. Экспериментальные исследования на животных не выявили каких- либо прямого или косвенного токсического влияния цетиризина на течение беременности, зародышевого развития, эмбрионального развития, в том числе в постнатальном периоде. Потенциальный риск для женщин неизвестен.

При приеме препарата во время беременности следует соблюдать осторожность.

Цетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому на период вскармливания препарат принимать не следует.

Способ применения и дозы

Лечение аллергического ушита

Взрослые и подростки старше 12 лет: рекомендуемая доза – 10 мг (1 таблетка) 1 раз в день.

Дети от 6 до 12 лет: 10 мг (1 таблетка) 1 раз в день. Максимальная длительность лечения – 4 недели.

Доза может быть поделена на 2 приема 5 мг (1/2 таблетки) утром и вечером соответственно.

Лечение аллергического конъюнктивита

Взрослые и подростки старше 12 лет: рекомендуемая доза – 10 мг (1 таблетка) 1 раз в день.

Дети от 6 до 12 лет: 10 мг (1 таблетка) 1 раз в день. Максимальная длительность лечения – 4 недели. Доза может быть поделена на 2 приема по 5мг (1/2 таблетки) утром и вечером соответственно.

Лечение круглогодичного ринита и хронической идиопатической крапивнииы

Взрослые и подростки старше 12 лет: рекомендуемая доза – 10 мг (1 таблетка) 1 раз в

Дети от б до 12 лет: 10 мг (1 таблетка) 1 раз в день. Доза может быть поделена на 2 приема 5 мг (1/2 таблетки) утром и вечером соответственно.

Пациенты, требующие особого режима дозирования Пациенты пожилого возраста

При возрастном снижении клубочковой фильтрации прием препарата для пациентов пожилого возраста назначают в той же дозировке, что и для пациентов с почечной недостаточностью.

Патенты с почечной недостаточностью

Перерывы между приемом препарата индивидуально корректируются в зависимости от степени почечной недостаточности. Дозирование осуществляют в соответствии с приведенной таблицей. При использовании данной таблицы клиренс креатинина (КК) рассчитывают в мл/мин.

Патенты с печеночной недостаточностью

Пациентам с нарушением только функции печени коррекции режима дозирования не требуется.

Для пациентов с печеночной и почечной недостаточностью требуется коррекция режима дозирования (см. Пациенты с почечной недостаточностью).

Препарат следует принимать вечером, по причине более интенсивного проявления симптомов в данное время суток. Таблетку глотают целиком, не разжевывая и запивая водой.

Зиртек принимают вне зависимости от приема пищи.

В случае легкого проявления побочных эффектов у взрослых и подростков старше 12 лет рекомендуется принимать 5 мг (1/2 таблетка) препарата Зиртек утром и вечером соответственно.

Побочное действие

Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: очень часто (>1/10), часто (>1/100, 1/1000, 1/10000,

Передозировка

При однократном приеме препарата в дозе 50 мг наблюдались следующие симптомы: спутанность сознания, диарея, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, слабость, беспокойство, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи.

Лечение: сразу после приема препарата – промывание желудка или стимуляция рвоты. Рекомендуется прием активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином или азитромицином влияние на фармакокинетику цетиризина не выявлено. Фармакокинетических взаимодействий не наблюдалось. Тесты in vitro показали, цетиризин не влияет на свойства варфарина связываться с белками.

При одновременном применении с азитромицином, эритромицином, кетоконазолом, теофиллином и псевдоэфедрином клинически значимых нежелательных взаимодействий не выявлено, изменений на электрокардиограмме не отмечалось.

При одновременном применении цетиризина (20мг/сут) с теофиллином (400 мг/сут) было выявлено небольшое, но стабильное увеличение площади под кривой зависимости концентрации и времени за сутки, цетиризина на 9 %. теофиллина – 11%. Более того максимальный уровень плазмы достиг 7,7% и 6 соответственно. В то же время, общий клиренс це теофиллина – на 10%, если лечение теофиллином

Однако при лечении изначально цетиризином, существенное влияние на фармакокинетику теофиллина выявлено не было.

После однократного приема дозы 10 мг цетиризина действие алкоголя (0,8%о) значительно не усиливается; заметное взаимодействие отмечается с диазепамом 5 мг в 1 из 16 психометрических тестов.

При одновременном ежедневном употреблении цетиризина (10 мг) с глипизидом показатель глюкозы слегка снижается. Однако это клинически не доказано. Тем не менее, рекомендуется раздельный прием данных лекарственных средств – глипизид утром и цетиризин вечером.

Прием пипти не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее уменьшается на 1 час.

При многократном приеме ритонавира (600 мг дважды в день) и цетиризина (10 мг/сут) длительность действия возросла на 40%, в то время как воздействие ритонавира слегка изменился (-11%) с последующим приемом цетиризина.

Перед назначением аллергологических проб рекомендован трехдневный «отмывочный» период.

Особенности применения

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Цетиризин может вызывать повышенную сонливость. Следовательно, Зиртек оказывает влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Меры предосторожности

– У пациентов с почечной недостаточностью дозировка должна быть скорректирована соответствующим образом (см раздел «Способ применения и дозы»;

– У пациентов пожилого возраста возможно снижение функции почек, что следует учитывать при дозировании лекарственного средства.

– Применение Зиртека у пациентов с эпилепсией и со склонностью к судорогам должно проводиться с осторожностью;

– Применение Зиртека у детей до 2 лет не рекомендуется, в связи с отсутствием соответствующих исследований;

– У детей до 6 лет применение таблеток, покрытых оболочкой, не рекомендуется, так как форма выпуска не позволяет проводить соответствующую корректировку дозы лекарственного средства.

Форма выпуска

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг. По 7 или 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке (блистере) [ПВХ/фольга алюминиевая]. По 1(7 или 10 таблеток) или О по 2 (10 таблеток) блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения

При температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не принимать после истечения срока годности.

Зиртек (таблетки) : инструкция по применению

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – цетиризина дигидрохлорид 10 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат

состав оболочки: Опадрай Y-1-7000 (гидромеллоза (Е464), титана диоксид (Е171), макрогол 400

Описание

Белые, продолговатые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки, с риской и маркировкой Y/Y на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные препараты системного действия. Производные пиперазина.

Код АТХ R06АE07

Фармакологические свойства

Равновесная максимальная концентрация в плазме составляет около 300 нг/мл и достигается через 1.0 ± 0.5 ч. Не наблюдается кумуляции цетиризина при последующем приеме суточной дозы 10 мг в течение 10 дней.

У добровольцев фармакокинетические параметры (Смах и АUС) и распределение имеют унимодальный характер.

Степень абсорбции цетиризина не уменьшается с приёмом пищи, хотя скорость всасывания снижается. Степень биодоступности сходна при использовании цетиризина в форме раствора, капсул или таблеток. Подтвержденный объём распределения составляет 0.50 л/кг. Связывание цетиризина с белками плазмы составляет 93 ± 0,3%. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками. Цетиризин не подвергается выраженному предистемному метаболизму. Примерно две трети дозы выводится в неизмененном виде с мочой.

Конечный период полувыведения составляет около 10 часов.

Цетиризин демонстрирует линейную кинетику в диапазоне от 5 до 60 мг.

Пациенты пожилого возраста

После приёма внутрь однократной дозы 10 мг, период полувыведения у 16 пожилых пациентов по сравнению с нормальными субъектами увеличивается примерно на 50%, а клиренс уменьшился на 40%. Снижение всасывания цетиризина у пожилых добровольцев оказалось, связано со сниженной функцией почек.

Период полувыведения цетиризина составляет около 6 часов.

Пациенты с нарушениями функции почек

У пациентов с легкой почечной недостаточностью (клиренс креатинина [КК] > 40 мл/мин) фармакокинетика препарата сходна с фармакокинетикой здоровых добровольцев. При умеренной почечной недостаточности период полувыведения увеличивается в 3 раза и клиренс снижается на 70 % по сравнению с нормальными добровольцами.

Пациенты на гемодиализе (КК

Показания к применению

Для взрослых и детей старше 6 лет

– облегчение назальных и глазных симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита

– облегчение симптомов хронической идиопатической крапивницы

Способ применения и дозы

Дети от 6 до 12 лет

По 5 мг (½ таблетки) 2 раза в сутки (утром и вечером).

Взрослые и подростки от 12 лет и старше

10 мг 1 раз в сутки (1 таблетка).

Начальная доза 5 мг (½ таблетки) может привести к удовлетворительному контролю симптомов.

Таблетки нужно проглотить, запивая стаканом жидкости. Длительность лечения определяется врачом.

Нет данных, свидетельствующих о том, что доза должна быть уменьшена для пожилых пациентов при условии, что функция почек в норме.

Умеренная и тяжелая почечная недостаточность

Дозирование должно быть индивидуальным в зависимости от функции почек. В приведенной ниже таблице указаны необходимые изменения дозы. Для использования этой таблицы следует оценить клиренс креатинина у пациента (КК) в мл/мин. КК (мл/мин) может быть оценён по сыворотке креатинина (мг/дл), определённой по следующей формуле:

(140 – возраст [лет] × вес [кг])

72 × креатинин сыворотки (мг/дл)

Корректировка дозы для взрослых пациентов с нарушенной функцией почек.

Выведение креатинина (мл/мин)

Дозировка и частота применения

10 мг однократно, ежедневно

10 мг однократно, ежедневно

5 мг однократно, ежедневно

5 мг, через день

Пациенты, с терминальной почечной недостаточностью, находящиеся на диализе

Для детей, страдающих почечной недостаточностью, доза должна быть подобрана на индивидуальной основе с учетом почечного клиренса пациента, его возраста и массы тела.

Коррекция дозы не требуется для больных с печеночной недостаточностью.

Регулировка коррекция дозы (см. выше).

Больным с почечной недостаточностью доза уменьшается в зависимости от клиренса креатинина: при КК 30-49 мл/мин максимальная суточная доза составляет 5 мг; при 10-29 мл/мин – 5 мг через день.

Побочные действия

Данные клинических исследований

Цетиризин в рекомендуемой дозировке проявляет минимальное влияние на ЦНС, включая сонливость, усталость, слабость, головокружение и головную боль. В некоторых случаях была отмечена парадоксальная стимуляция ЦНС.

Несмотря на то, что цетиризин является селективным ингибитором периферийных Н1-гистаминовых рецепторов и не обладает антихолинергической активностью, отдельные случаи затрудненного мочеиспускания, нарушения аккомодации зрения и сухости во рту.

Были описаны крайне редкие случаи нарушения печеночной функции с повышением печеночных ферментов и уровня билирубина. Чаще всего эти симптомы исчезали после отмены препарата.
Постмаркетинговый опыт

Противопоказания

– гиперчувствительность к гидроксизину, другим производным пиперазина или любому компоненту препарата;

– детям в возрасте до 6 лет (таблетки, ввиду трудности заглатывания)

– пациенты с тяжелой почечной недостаточностью с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин;

– противопоказано лицам с наследственной непереносимостью фруктозы, дефицитом фермента Lapp-лактозы, мальабсорбцией глюкозо-галактозы

– беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Фармакокинетические исследования взаимодействия цетиризина и псевдоэфедрина, антипирина, циметидина, кетоконазола, эритромицина, азитромицина глипизида, диазепама не выявили никаких доказательств неблагоприятных фармакодинамических взаимодействий.

В нескольких исследованиях доз теофиллина (400 мг один раз в сутки) и цетиризина, наблюдалось небольшое (16%) снижение клиренса цетиризина, в то время как расположение теофиллина не было изменено при одновременном назначении цетиризина.

При одновременном назначении цетиризина с макролидами (например, азитромицином, эритромицином) или кетоконазолом не привело к клинически значимым изменениям ЭКГ.

При исследовании нескольких доз ритонавира (600 мг дважды в сутки) и цетиризина (10 мг в день) было выявлено, что степень воздействия цетиризина была увеличена примерно на 40%, а расположение ритонавира было слегка изменено (-11%) в дополнение к сопутствующему приёму цетиризина. Цетиризин ослабляет антикоагулянтный эффект гепарина натрия. Азеластин, алпразолам, бупренорфин, галоперидол, гидроксизин, диазепам, дроперидол, золпидем, флуразепам, кветиапин, флуфеназин, клозапин, трифлуоперазин, тиоридазин, фенобарбитал, фентанил, темазепам, рисперидон, пропофол, ремифентанил, прометазин, перфеназин, кодеин, лоразепам, оланзапин, оксазепам, мидазолам, хлорпромазин, хлордиазепоксид, эстазолам – усиливает (взаимно) депримацию и снижение скорости психомоторных реакций.

Метогекситал, кетамин, изофлуран, энфлуран в постнаркозном периоде – усиливает (взаимно) депримацию и снижение скорости психомоторных реакций.

Этанол – усиливает (взаимно) депримацию и снижение скорости психомоторных реакций; на время лечения необходимо отказаться от спиртных напитков.

Степень абсорбции цетиризина не уменьшается с приёмом пищи, хотя скорость всасывания снижается на 1 час.

Тесты на кожную аллергию подавляются антигистаминами, вымывание их происходит в течение 3 дней, рекомендуется обратить на это внимание, прежде чем выполнять их.

Особые указания

В терапевтических дозах не выявлено клинически значимого взаимодействия с алкоголем (на уровне алкоголя в крови 0,5 г/л). Тем не менее, рекомендуется соблюдать меры предосторожности, если алкоголь принимается одновременно с препаратом.

У пациентов с повышенной чувствительностью, одновременное применение препарата с алкоголем или другими депрессантами ЦНС может возникнуть дополнительное снижение бдительности и ухудшение производительности.

Особое внимание рекомендуется обратить пациентам с предрасполагающими факторами задержки мочи (например, проблемы со спинным мозгом, гиперплазия предстательной железы), так как цетиризин может увеличить риск задержки мочи.

Рекомендуется повышенное внимание к больным эпилепсией и пациентам с риском развития судорог.

Цетиризин выделяется в человеческое молоко в концентрациях, представляющих 25% до 90% от тех, которые имеются в плазме крови, в зависимости от времени отбора проб после введения. Поэтому следует прекратить грудное вскармливание на период лечения.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Пациенты, которым необходимо заниматься потенциально опасными видами деятельности или работать с оборудованием, не должны превышать рекомендуемые дозы и принимать во внимание реакцию на лекарственное средство.

Передозировка

Наблюдаемые симптомы после передозировки цетиризина, в основном связаны с ЦНС или с эффектами, похожими на антихолинергический эффект.

Нежелательные явления, выявленные после приема дозы, превышенной, по крайней мере, в 5 раз от рекомендуемой дневной дозы: спутанность сознания, диарея, головокружение, усталость, головная боль, недомогание, расширение зрачков, зуд, беспокойство, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор и задержка мочи.

Не существует известных конкретных противоядий для цетиризина.

При передозировке рекомендуется симптоматическая или поддерживающая терапия. Промывание желудка следует сделать сразу при появлении побочных симптомов. Цетиризин не эффективно удаляется с помощью диализа.

Форма выпуска и упаковка

По 7 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. 1 контурную упаковку вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку картонную.

Читайте также:  Аллергия на мед: симптомы у ребенка и взрослого, аллергены, лечение
Добавить комментарий